Статьи

Несмотря на эффективность трастузумаба в адъювантной терапии HER2-позитивного рака молочной железы (РМЖ), существует группа пациентов, у которых развивается рецидив заболевания, а при наличии отдаленных метастазов резистентность развивается неизбежно. В обзорной статье представлены клинические данные о HER2-таргетных препаратах, находящихся в стадии изучения, а также рассмотрены биологические обоснования для разработки агентов, направленных на преодоление анти-HER2-резистентности. В настоящее время в стадии клинического исследования находится множество HER2-таргетных агентов, например, моноклональные антитела, малые молекулы и конъюгаты «антитело – лекарственное средство». В клиническую практику уже внедрена концепция двойной анти-HER2-блокады, при этом пертузумаб в комбинации с трастузумабом и доцетакселом одобрен в качестве терапии первой линии метастатического РМЖ. Клинические испытания проходит активный агент T-DM1, анти-HER2-конъюгат «антитело – лекарственное средство». В качестве терапевтических мишеней рассматриваются некоторые молекулярные механизмы резистентности к блокаторам HER2; проводится разработка экспериментальных соединений.